Справочник лекарственных средств. Диклофенак калия (Diclofenac potassium) Диклофенак калия таблетки

Каждый человек не раз сталкивался с болью. Испытывая дискомфорт, сложно радоваться жизни, сложно конструктивно думать, да и вообще при сильной боли можно потерять сознание. Недаром существует множество лекарств, помогающих уменьшить или устранить ее. В этой статье рассмотрим препарат, обладающий быстрым обезболивающим эффектом, - «Фламидез». Инструкция по применению гласит, что он обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и противоревматическим действием. Активные компоненты, взаимодействуя друг с другом, усиливают положительный эффект от приема лекарственного средства. Что же входит в состав препарата «Фламидез»? Инструкция по применению отвечает на этот вопрос и дает полную картину состава каждой таблетки. 3 активных вещества, главных составляющих - это парацетамол, диклофенак калия и серратиопептидаза. Рассмотрим их более подробно.

Действие диклофенака калия

Существует довольно много, поскольку этот распространенный компонент эффективно снимает боль, оказывает противовоспалительное и противоревматическое действие. Он входит в состав не только таблеток, но и различных гелей и мазей. Особенно эффективно он воздействует на воспалительные процессы в хрящевой ткани. В связи с этим для устранения боли при остеопорозе и артрите выбор чаще всего падает именно на диклофенак. Пожилые люди, страдающие такими заболеваниями, всегда имеют диклофенак под рукой. Удобно для быстрого устранения боли использовать «Фламидез» (таблетки). Инструкция по применению среди показаний выделяет ревматоидный артрит и остеоартрит.

Диклофенак калия и диклофенак натрия

В состав подобных лекарственных средств чаще всего входит В «Фламидез» же производители включи диклофенак калия. Он отличается тем, что обезболивающее действие калийной соли диклофенака значительно быстрее, чем натриевой. Как и в других лекарственных средствах, диклофенак калия входит в состав каждой таблетки в количестве 50 мг.

Действие парацетамола

Парацетамол хорошо известен практически каждому жителю России. Он отлично справляется с высокой температурой и обладает обезболивающим эффектом. В составе препарата «Фламидез» инструкция по применению выделяет парацетамол, который в сочетании с другими веществами усиливает свое обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительный эффект у него выражен незначительно. В состав каждой таблетки входит 500 мг парацетамола. Выводятся парацетамол и диклофенак с мочой.

Действие серратиопептидазы

Серратиопептидаза - это фермент, выделенный из непатогенной кишечной бактерии. Он убирает отек и блокирует воспаление, а также нормализует проницаемость сосудов. Оказывает небольшое обезболивающее действие. В одной таблетке содержится 15 мг серратиопептидазы.

Показания к применению

Для кого предназначен препарат «Фламидез»? Инструкция по применению рекомендует лекарственное средство людям, страдающим заболеваниями опорно-двигательного аппарата, с диагнозами "ревматоидный артрит" или "остеоартрит"; при воспалении женской мочеполовой системы с выраженной болью; после операции или травмы, при боли в месте шва; при заболеваниях ЛОР-органов, в частности при синусите. Препарат эффективен и при зубной боли. Стоматологи его назначают для снятия неприятных ощущений после удаления зуба. «Фламидез» может быть показан при боли любого вида, однако назначать его должен врач.

Лекарственные формы «Фламидеза»

Препарат производится в виде таблеток и в виде геля. В лекарственном средстве «Фламидез» (гель) инструкция по применению выделяет 3 активных компонента. Это 11,6 мг диклофенака диэтиламина, что идентично 10 мг диклофенака натрия; 100 мг метилсалицилата; 50 мг ментола. В данном случае при местном нанесении диклофенак проникает в пораженные оболочки, снимая воспаление, ментол расширяет сосуды и оказывает небольшое обезболивающее действие.

Среди лекарственных форм препарата не упоминается мазь «Фламидез». Однако, поскольку гель все же намазывается, общеупотребительно название мазь.

Дозировка

Как употреблять «Фламидез» (таблетки)? Инструкция по применению (цена будет приведена чуть ниже) говорит о том, что пилюлю нужно принимать внутрь целиком, при этом не забывая запить стаканом воды. Лучше это делать после еды, поскольку воздействие на желудочно-кишечный тракт диклофенака достаточно сильное. Как правило, взрослым надо принимать по одной таблетке 2-3 раза в день, а подросткам - 1-2 раза в день. Если есть необходимость использовать препарат продолжительное время, то дозу стоит уменьшить. Максимально можно выпить только 3 таблетки в день. Рекомендуется прекратить лечение сразу после устранения симптомов заболевания. «Фламидез» нельзя применять в качестве самолечения. Прием препарата может осуществляться только под контролем врача!

«Фламидез» (мазь): инструкция по применению, цена

Мазь рекомендуется использовать взрослым и детям от 12 лет 3-4 раза в сутки, втирая до полного всасывания. После применения руки необходимо тщательно вымыть. Нельзя наносить гель на большие участки тела без рекомендации врача. Как правило, врач рекомендует использовать 2-4 грамма геля для одного нанесения.

Препарат рекомендуется наносить при различных воспалениях суставов, связок, сухожилий и мышечной ткани. Воспаления могут быть вызваны как травмами, так и другими различными заболеваниями. После нанесения происходит уменьшение боли и отека. Время на заживление сокращается. Так характеризует действие такого препарата инструкция по применению.

Цена на мазь варьируется и зависит от наценки аптечной сети. В среднем она составляет около 200 рублей. Таблетки стоят примерно столько же. Побочные действия при местном применении практически никогда не возникают. Однако в инструкции все же указаны редкие исключения. Это сыпь, зуд, крапивница и совсем редко - бронхоспазм. В любом случае, как бы мало побочных эффектов ни было, без рекомендации лечащего врача применять препарат опасно.

Побочное действие

При назначении врачом препарата очень редко возникают какие-либо побочные эффекты, однако часто пациенты превышают рекомендуемую норму и используют его в количестве значительно большем, чем рекомендует «Фламидез» инструкция по применению. Отзывы о его действии преимущественно положительны, однако есть и те, кому он не подошел. Даже если вы применяете препарат самостоятельно, не стоит основываться на мнениях других людей, лучше внимательно изучить инструкцию к лекарственному средству. При превышении дозы возможны нарушения со стороны желудка и кишечника. Это проявляется тошнотой, рвотой, расстройством стула. Возможно даже развитие гепатита и язвенное поражение слизистой желудка. Со стороны нервной системы препарат может приводить к судорогам и тремору, может наблюдаться возбудимость, раздражительность, нарушение сна. Со стороны сердца и сосудов - изменение артериального давления, анемия.

Аллергические реакции

При применении препарата возможны различные аллергические реакции. Они индивидуальны и зависят от переносимости каждого компонента. Среди серьезных выделяют экзему, бронхоспазм, отек Квинке, а также синдром Стивенса-Джонсона.

Применение в период беременности и у детей

Местное применение препарата в период беременности допустимо только в первые 2 триместра, если врач считает, что он необходим женщине и его польза будет больше, чем риск для плода. В 3-м триместре гель противопоказан. При кормлении грудью нельзя наносить его на грудь и использовать более 1 недели подряд.

Таблетки «Фламидез» противопоказаны в период беременности и лактации. Если есть необходимость в терапии препаратом женщины репродуктивного возраста, нужно исключить беременность.

Детям до 14 лет препарат в любой форме противопоказан.

Противопоказания

Нельзя назначать «Фламидез» при язвах желудка и воспалении кишечника, а также при непереносимости компонентов. С осторожностью препарат назначают пожилым людям с сердечной недостаточностью, больным с нарушением функции печени или почек, с бронхиальной астмой и различными болезнями органов пищеварения. Нельзя его сочетать с другими НПВП. Гель «Фламидез» можно наносить наружно и пить одновременно таблетки, основным действующим веществом которых является диклофенак. Этот момент лучше уточнить у врача, чтобы не возникла передозировка.

При лечении препаратом нельзя употреблять алкоголь, поскольку он усиливает неблагоприятное воздействие на печень парацетамола. Диклофенак увеличивает токсичность многих препаратов, у пациентов наблюдается повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

При отравлении препаратом наблюдается значительное ухудшение состояния. Появляется расстройство желудка, рвотные позывы, боль в животе, нарушение в работе печени и почек. В таких случаях показано и симптоматическая помощь. Целесообразным является прием адсорбентов.

"От движения - к достижениям"

При поступлении товара на рынок именно эти слова были выбраны как девиз препарата «Фламидез». Около 20 % жителей нашей планеты - это люди, испытывающие хроническую боль. Именно она заставляет их обращаться к врачам. Ее эффективное устранение - важнейшая задача каждого производителя обезболивающих препаратов. Директор компании «Синмедик ЛТД» Манав Джассел надеется на успешный старт и дальнейшее распространение препарата «Фламидез», инструкция по применению, цена и необходимость применения которого известны многим жителям Украины и России. Он выражает уверенность, что лекарственное средство будет востребовано не только для стационарного, но и для амбулаторного лечения.

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Меры предосторожности

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C в герметичной упаковке. В герметичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диклофенак . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диклофенака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диклофенака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных заболеваний различных органов и болевого синдрома у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диклофенак - обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), артроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
• Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
• Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР - органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
• Местно - травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).
• В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике (25 мг, 50 мг, пролонгированные 100 мг).

Свечи 50 мг и 100 мг.

В ампулах, уколах раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Мазь для наружного применения 1%, 2%.

Гель для наружного применения 1%, 5%.

Капли глазные 0,1%.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым - по 75-150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы - 1 раз в сутки (при необходимости - до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м - 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1-5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2-4 ггеля или мази 2-4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно (глазная форма препарата, капли): закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции - по 1 капле 3 раза, далее - по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания - 1 капля 4-5 раз в сутки.

Побочное действие

• ощущение вздутия живота;
• диарея, тошнота, запор, метеоризм;
• пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация);
• желудочно-кишечное кровотечение без язвы;
• рвота;
• желтуха;
• мелена, появление крови в кале;
• поражение пищевода;
• афтозный стоматит;
• некроз печени;
• цирроз;
• панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
• холецистопанкреатит;
• колит;
• головная боль, головокружение;
• нарушение сна, сонливость;
• депрессия, раздражительность;
• асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);
• судороги;
• общая слабость;
• шум в ушах;
• нарушение вкуса;
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• алопеция;
• крапивница;
• экзема;
• токсический дерматит;
• нефротический синдром;
• протеинурия;
• олигурия;
• гематурия;
• анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии);
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• эозинофилия;
• агранулоцитоз;
• кашель;
• бронхоспазм;
• повышение артериального давления;
• анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
• отек губ и языка;
• зуд, эритема, высыпания, жжение при местном использовании.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (3 триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом (алкоголем), колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Аналоги лекарственного препарата Диклофенак

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Артрекс;
• Верал;
• Вольтарен;
• Вольтарен Эмульгель;
• Диклак;
• Диклобене;
• Диклоберл;
• Дикловит;
• Диклоген;
• Дикломакс;
• Дикломелан;
• Диклонак;
• Диклонат;
• Диклоран;
• Диклориум;
• Диклофен;
• Диклофенак калия;
• Диклофенак натрия;
• Диклофенак Сандоз;
• Диклофенак-АКОС;
• Диклофенак-Акри;
• Диклофенак-ратиофарм;
• Диклофенак лонг;
• Диклофенакол;
• Дифен;
• Доросан;
• Наклоф;
• Наклофен;
• Наклофен Дуо;
• Натрия диклофенак;
• Ортофен;
• Ортофер;
• Ортофлекс;
• Раптен Дуо;
• Раптен рапид;
• Ревмавек;
• Реводина ретард;
• Реметан;
• Санфинак;
• СвиссДжет;
• Фелоран;
• Флотак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Денисов Л.Н.

Острая и хроническая боль (ХБ) является главной и наиболее частой причиной обращения пациентов к врачу и поводом к назначению лекарственных препаратов. Известно, что около 70% всех известных заболеваний сопровождаются болью и каждый пятый трудоспособный человек страдает от нее. Распространенность ХБ в популяции колеблется от 10 до 40–49% . Исследования, проведенные среди 13 777 жителей США в возрасте старше 50 лет, показали, что умеренные и выраженные боли испытывали 28% опрошенных, причем 17% имели ограничение повседневной активности вследствие боли .

Согласно данным ВОЗ, к врачам обращается от 11,3 до 40% населения в связи с болевым синдромом . Во многих случаях появление боли обусловлено патологическими состояниями, не связанными с угрозами для жизни и не требующими проведения больших диагностических обследований и длительного врачебного контроля.

Основное место в структуре хронических болевых синдромов (ХБС) занимают боли в спине, шее, головные боли (чаще мигрени), дисменорея, фибромиалгии и боли в суставах. Пациенты, страдающие ХБС, чаще приходят на прием к неврологу и терапевту. Также установлено, что распространенность ХБ выше среди женщин, лиц с низкими доходами, нарастает с возрастом, зависит от эмоционального состояния, имеет культурные и этнические особенности .

Механизмы боли имеют разнообразный характер и проявляются в виде ноцицептивной (активация болевых рецепторов), нейропатического характера, психогенной боли и сочетания последней с ноцицептивной болью.

Также разработаны шкалы для оценки интенсивности боли: 1) шкала визуальных аналогов; 2) цифровая шкала; 3) шкала категорий. Для пациента наиболее применима шкала визуальных аналогов (10 см) и цифровые шкалы .

Подходы к терапии ХБС весьма разнообразны и включают различные охранительные двигательные режимы, физиотерапевтические методы лечения (чрескожная электронейростимуляция, ультразвук, электромагнитная терапия, электроакупунктура, электрофорез, лазерная терапия), инвазивные методы лечения (инъекции в триггерные точки, блокады нервов, перидуральная анестезия и др.), альтернативные и психологические методы лечения. Однако убедительных доказательств эффективности этих методов лечения боли не получено. Высокая степень доказательности (А и В) клинической эффективности терапии болевых синдромов показана при применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

На сегодняшний день одним из препаратов выбора для устранения болевого синдрома при болях в нижней части спины (БНС) при остеопорозе, ревматоидном артрите и др. является парацетамол, на что указано в ряде рекомендаций по ведению таких больных. Препарат обладает обезболивающим действием и хорошей переносимостью, что позволяет назначать его до 4,0 г/сут. и более. В клинической практике широко используются различные НПВП благодаря высокой эффективности, удобству применения и хорошей переносимости. Широко применяемые НПВП обладают способностью ингибировать ЦОГ–1 и ЦОГ–2 (неселективные ингибиторы ЦОГ). Противоболевой и противовоспалительный эффект этих препаратов при длительном применении не вызывает сомнений, но из–за риска развития побочных явлений (главным образом, гастроинтестинальных) в последние годы появился интерес к другой группе НПВП – селективным ингибиторам ЦОГ–2 (мелоксикам, целекоксиб, эторикоксиб и др.) .

Однако несмотря на появление большого количества новых НПВП, «золотым стандартом» остаются производные фенилуксусной кислоты – перорально применяемые соли диклофенака, с которыми при клинических испытаниях сравниваются вводимые в терапевтическую практику селективные препараты.

Диклофенак натрия впервые синтезирован в 1964 г. и с 1974 г. широко используется врачами во всем мире. Препарат занимает важное место в лечении ревматических болезней благодаря отсутствию отрицательного влияния на метаболизм хрящевой ткани, а также относительно низкому риску развития гастропатий и осложнений со стороны системы крови, центральной нервной системы и др.

Основным механизмом действия препарата является ингибирование ЦОГ, препятствующих синтезу циклических метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов, простациклина, тромбоксана и др.) – мощных медиаторов воспаления, торможение синтеза протромбина и агрегации тромбоцитов, увеличение уровня b–эндорфина в сыворотке и усиление обезболивающего эффекта .

В 1983 г. в клиническую практику внедрена калиевая соль диклофенака. Добавление ионов калия позволило обеспечить быстрое освобождение и адсорбцию препарата из желудочно–кишечного тракта. Уже через 10 мин. после приема он обнаруживается в крови, и максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 20–40 мин.; период полувыведения составляет 1–2 ч, а продолжительность действия – 6 ч. Существенных отличий биодоступности диклофенака калия в зависимости от вводимой дозы не отмечено, а быстрое достижение максимальной концентрации в крови наблюдалось даже при применении малых доз препарата. Существенный обезболивающий эффект регистрировался на протяжении 4–6 ч. Метаболизм препарата происходит в печени с последующим образованием неактивных метаболитов (глюкуроновые и сульфатные конъюгаты), более 50% выводится почками в течение первых 4 ч в неизмененном виде, 35% дозы препарата в виде метаболитов выводится с желчью. Отсутствие риска кумуляции и развития токсического эффекта связано с отсутствием аккумуляции и энтеропеченочной рециркуляции .

Благодаря такой фармакокинетике и быстрому на-ступлению эффекта были созданы таблетки диклофенака калия в дозе 12,5 мг, что позволило рекомендовать повторный прием в течение суток до суммарной дозы 75 мг.

124 пациентам с острой БНС в двойном слепом рандомизированном, плацебо–контролируемом исследовании назначался диклофенак калия (ДК) в дозе 25–75 мг (от 2 до 6 таблеток в сутки). В первой контрольной группе (n=122) пациенты получали ибупрофен по 200 мг, 126 пациентов использовали плацебо. Длительность терапии составила 7 дней. Эффек-тив-ность ДК и ибупрофена оказалась достоверно выше, чем в группе плацебо, как по срокам наступления эффекта, так и по стабильности действия .

В проведенном мета–анализе Сосhrane объединено 7 исследований, в которых проведена оценка лечебного действия однократного перорального приема ДК при послеоперационной боли у 581 больного в дозе 25, 50 и 100 мг. Контрольная группа из 346 больных получала плацебо. Диклофенак в дозе 25 и 50 мг по среднему уровню снижения боли оказался в 2,8 (95% ДИ 2,1–4,3) и 2,3 (95% ДИ 2,0–2,7) раза эффективнее, чем плацебо. Средняя длительность периода анальгезии при применении 50 мг препарата составила 6,7 ч, 100 мг – 7,2 ч; при плацебо – только 2 ч. Число нежелательных эффектов в основной и контрольной группах не различалось .

Проведенный N. Moore мета–анализ 13 рандомизированных клинических исследований показал обезболивающий эффект низких доз ДК (до 75 мг/сут.) при БНС, мигрени, дисменорее и боли после экстракции зуба. ДК показал хорошую эффективность, достоверно превышающую таковую при назначении парацетамола, ибупрофена и плацебо .

G. Busson et al. провели двойное слепое рандомизированное исследование с целью изучения эффективности 50 и 100 мг ДК в сравнении с однократной дозой 100 мг суматриптана у 156 пациентов, страдающих атаками мигрени, с аурой и без нее, отобранных согласно диагностическим критериям GHS. Первым критерием оценки явилась регистрация боли через 2 ч после приема; конечная точка – оценка боли к 8–му часу и регистрация сопутствующих симптомов (тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия). ДК оказался более эффективным, чем плацебо, в уменьшении мигреневидных болей на 2 ч после приема. Анализ данных конечной точки показал, что ДК существенно снижал боли от 60 мин. после приема, и эффект сохранял весь 8–часовой период наблюдения. Обе дозы – 50 и 100 мг – были одинаково эффективны. Сходный эффект отмечен и при суматриптане, однако преимущество его над плацебо выявлено только на 90–й мин. Преимущество ДК над плацебо и суматриптаном регистрировалось и по воздействию на сопутствующие симптомы, особенно тошноту. ДК переносился как плацебо и значительно лучше, нежели суматриптан .

В исследовании F. Kubitzek и соавт. оценивался эффект обезболивания ДК в дозе 25 мг, парацетамола – 1 г и плацебо после экстракции 3–го моляра. Аналь-ге-ти-ческая эффективность ДК и парацетамола была сходной, после приема этих препаратов только 30% пациентов не были удовлетворены уровнем обезболивания и потребовали дополнительного приема анальгетиков, тогда как при использовании плацебо таких пациентов оказалось свыше 78% (р<0,001) .

В отечественной клинической практике накоплен опыт применения препарата из группы ДК – Раптена рапида, с которым проведен ряд клинических исследований.

В Научно–исследовательском институте ревматологии РАМН и на кафедре факультетской терапии РГМУ проведена оценка эффективности и переносимости Раптена рапида у больных с синдромом боли в нижней части спины, в исследование были включены 20 больных. Раптен рапид назначался в дозе по 50 мг 3 раза/сут. в течение 10 дней. Клиническая эффективность оценивалась по следующим параметрам: болевому индексу (в баллах), утренней скованности (в мин.), характеру боли по Мак–Гиллу (в баллах) и индексу хронической нетрудоспособности по Вадделю (в баллах). В результате проведенной терапии болевой индекс снизился с 3,4±1,34 до 1,3±0,71 (р<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак–Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли – от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом – значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение – 10 (50%), удовлетворительный эффект – 3 больных (15%).

Таким образом, клиническое применение Рапте-на рапида у больных с БНС показало выраженное обезболивающее действие в сочетании с хорошей переносимостью, что позволило рекомендовать применение препарата при остром и подостром течении БНС .

А.Б. Зборовский и соавт. включили в исследование 110 больных РА, которые были разделены на четыре группы. Пациенты первой группы (n=50) получали Раптен рапид, второй (n=20) – диклофенак натрия; третьей (n=20) – индометацин, четвертой (n=20) – ибупрофен. Проведено сравнительное изучение клинической эффективности данных НПВП, их влияния на активность воспалительного процесса, показатели иммунитета. В результате проведенного исследования выявлено, что Раптен рапид эффективно снимает болевой синдром при ревматоидном артрите, не уступает другим НПВП по анальгетическому и противовоспалительному эффекту, позитивному влиянию на лабораторные признаки воспаления, оказывая при этом более быстрый анальгетический эффект, проявляющийся в среднем на 2 суток быстрее, чем у других НПВП. Переносимость Раптена рапида была лучшая, чем других НПВП. Препарат обладал иммуномодулирующим действием, проявляющемся в снижении уровня сывороточного IgA, снижением активности 5’ нуклеотидазы в лимфоцитах, нейтрофилах, моноцитах и миелопероксидазы в моноцитах .

Несомненный интерес представляет исследование Т.И. Рубченко, которая назначала 37 нерожавшим женщинам с первичной дисменореей в возрасте от 16 до 25 лет Раптен рапид. Пациентки обратились с жалобами на резкие боли во время менструации в течение 6 мес. – 10 лет. Из 37 женщин 12 никогда не лечились, хотя периодически вынуждены были пропускать работу или учебные занятия, 17 бессистемно и нерегулярно принимали спазмолитики, анальгетики, ректальные свечи с индометацином, диклофенаком.

После гинекологического и ультразвукового исследований, исключив причину вторичной дисменореи и заболеваний желудка, пациенткам рекомендовался прием Раптена рапида. При регулярных менструациях прием препарата начинался за 12–24 ч до предполагаемого начала менструации по 1 драже (50 мг) 3 раза/сут. и продолжен в том же режиме в первые 2 дня. При непредсказуемом начале менструального цикла в качестве первой дозы назначались 2 драже (100 мг), в дальнейшем также по 50 мг 3 раза/сут. На один менструальный цикл расходовалось не более 10 драже. Лечение продолжалось в течение 3 менструальных циклов. Ни одна пациентка не была исключена из испытаний вследствие побочных явлений со стороны ЖКТ. После прекращения лечения первые 3–4 менструации были без– или малоболезненными у 35 женщин. У 23 после истечения этого времени опять стали появляться боли, но менее выраженные. У 12 пациенток боли не возобновлялись в течение последующих 10–12 мес. наблюдения. Неэф-фективным лечение оказалось у 2 пациенток в возрасте 21 и 25 лет. В связи с неэффективностью терапии им была произведена лапароскопия, и у обеих выявлены эндометриоидные гетеротопии на брюшине малого таза, а у самой старшей пациентки – еще и эндометриоз яичников, т.е. дисменорея по сути была вторичной .

Преимущества ДК, в частности Раптена рапида, в сравнении с другими НПВП в терапии воспалительных заболеваний органов малого таза, а также при дисменорее обсуждаются в других работах отечественных авторов . Е.А. Межевитинова подтвердила эффективность применения Раптена рапида у 52 женщин с дисменореей в возрасте от 16 до 39 лет .

Проведенные многочисленные исследования ДК в различных областях медицины: неврологии, ревматологии, эндокринологии, в хирургической практике и др. – и многолетний опыт его применения убедительно доказали его клиническую эффективность: выраженный анальгетический и противовоспалительный эффекты при относительно незначительных побочных явлениях. Диклофенак натрия остается «золотым стандартом», несмотря на внедрение в медицинскую практику новых НПВП.

Литература

1. Blyth F.M., March L.M., Brnabic A.J., et al. Chronic pain in Australia: a prevalence study. J. Pain, 2001;89:127–134.

2. Reyes–Gibby C., Aday L., Todd K., et al. Pain in aging community – dwelling adults in the United States: non–Hispanic whites, non–Hispanic blacks, and Hispanic. J. Pain 2007,8(1):75–84

3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Cross–national study of the course of persistant pain in primary care. J. Pain 2001;92:195–200.

4. Unruh A.M. Gender variations in clinical pain experience. Pain, 1996, 65:123–67.

5. Шостак Н.А. Алгология как междисциплинарная проблема современной медицины. Клиницист 2008;1:4–9.

6. Насонов E.Л., Лазебник Л.Б., Беленков Ю.Н. и соавт.. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. М., 2006.

7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Diagnosis and Treatment of Low Back Pain: A Joint Clinical Practice Guideline from the American College of Physicians and the American Pain Society. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478–91.

8. Chen Y–T., Jobanputra P., Barton P., et al. Cyclooxigenase –2 selective non–steroidal anti–inflammatory drugs (etodolac, meloxicam, celecoxib, rofecoxib, etoricoxib and lumiracoxib) for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: a systemic review and economic evaluation. Health.Thechnical Assess 2008; 12(11):1–178.

9. Шостак Н.А. Современные подходы к терапии боли в нижней части спины. Consilium Medicum, 2003;5(8), 457–61.

10. Hinz B., Chevts B., Renner B., et al. Bioavailability of diclofenac potassium at low doses. Brit.J.Clin.Pharmacol. 2005; 59(1):80–4.

11. Dreiser R., Marty M., Ionescu E., et al. Relief of acute low back pain with diclofenac–K 12.5mg tablets: a flexible dose, ibuprofen 200mg and placebo–controlled clinical trial. IntJClinPharmacolTher 2003; 41(9):375–85.

12. Barden J., Edwards J., Moore R., et al. Single dose oral diclofenac for postoperative pain. Cochrane Database Syst.Rev. 2004;CD004768.

13. Moore N. Diclofenac potassium 12.5mg tablets for mild to moderate pain and fever: a review of its pharmacology, clinical efficacy and safety. ClinDrug Invest 2007; 27(3):163–95.

14. Bussone G., Grazzi L., D’Amico D., et al. Acute treatment of migraine attacks: efficacy and safety of a nonsteroidal anti–inflammatory drug, diclofenac–potassium, in comparison to oral sumatripan and placebo. Cephalgia 1999;19:232–40.

15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., et al. Analgetic efficacy of low dose diclofenac versus paracetamol and placebo in postoperative dental pain. J.Orofac Pain 2003; 17(3): 237–44.

16. Денисов Л.Н., Шостак Н.А., Шеметов Д.А. Эффективность и переносимость раптен рапида у больных с синдромом боли в нижней части спины. Научно–практ. ревматол. 2001;5:84–86.

17. Зборовский А.Б., Заводовский Б.В., Деревянко Л.И. Опыт применения раптен рапида в лечении суставного синдрома при ревматоидном артрите. Научно–практ.ревматол., 2001; 5: 37–42.

18. Рубченко T.И. Эффективность раптен рапида при дисменорее. Гинекология 2007;94;32–35.

19. Яглов В.В. Воспалительные заболевания органов малого таза. Гинекология 2006; 8(4):47–51.

20. Межевитинова Е.А. Дисменорея: эффективность применения диклофенака калия. Гинекология 2000; 2(6):188–93.